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据会会药咖一线消息，2022年1月8日，晟科药业（江苏）有限公司（以下简称“晟科药业”） PIM3和CDK4/6 双靶点抑制剂ETH-155008在澳洲完成首例非霍奇金淋巴瘤（NHL）受试者6个疗程给药，未见任何药物相关的不良反应。
ETH-155008临床I期（NCT04840784）是一项开放、多中心、剂量递增及剂量拓展的临床研究，旨在评价其单药在血液肿瘤（非霍奇金淋巴瘤及急性髓细胞白血病）患者的安全性、耐药性、药代动力学及初步疗效。该项目临床研究的首席科学家（PI）是来自于澳大利亚PSEHOG (Peninsula Health & South Eastern Hematology and oncology Group) 的Dr. Vinod Ganju教授。
关于ETH-155008
ETH-155008由晟科药业自主研发，拥有100%自主知识产权。是全球第一款（真正意义上的 First in Class）进入临床研究阶段的靶向PIM3和CDK4/6 双靶点抑制剂。
临床前研究数据结果表明其靶向明确、药效高、安全性好、口服吸收良好 (单次给药生物利用度42-47%)、半衰期适合。其主要药理、药性指标显著优于目前用于治疗非霍奇金淋巴瘤及急性髓细胞白血病的靶向药物，并在临床前动物模型药效试验中取得罕见的100% 肿瘤治愈率及零复发率。临床前研究结果在2020年美国癌症研究年会（AACR）上进行了报导。
ETH-155008于2021年7月12在澳大利亚正式启动I期临床试验，目前已经完成了第二剂量组3例患者的入组；并于2021年12月3日获得中国国家药监局临床试验批文。
莫罗尼小鼠白血病病毒 （Provirus Integration site for Moloney murine leukemia virus，PIM）激酶在细胞生存、增殖、分化和凋亡以及肿瘤发生和发展过程中具有重要作用。PIM 激酶在血液肿瘤和一些实体肿瘤中普遍存在有过表达表现尤其是B细胞淋巴瘤，已经成为新的肿瘤激酶的靶点。
至今还没有被批上市的PIM抑制剂，美国Incyte 制药研发的泛PIM靶点抑制剂 INCB053914 （治疗NHL和多发性骨髓瘤）和Menarini 制药公司研发的PIM/FLT3 双靶点抑制剂SEL24（AML 和 骨髓纤维化）目前都处于临床II期试验中。
细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，通过与细胞周期蛋白D (cyclin D) 形成复合物，可磷酸化视网膜母细胞瘤基因 (Rb) 继而释放转录因子E2F，促进细胞周期相关基因的转录，使细胞进入S期。许多实体肿瘤和血液肿瘤都存在CDK4/6过表达的现象，CDK4/6的过度表达导致细胞增殖失控，演变成恶性肿瘤。CDK4/6已经成为肿瘤治疗的重要靶点，CDK4/6抑制剂能有效地阻滞肿瘤细胞从G1期进展到S期，因此能够抑制肿瘤细胞的生长，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。
目前FDA已经批准了四款CDK4/6抑制剂，前三款都用于治疗激素受体阳性/人类表皮生长因子受体2阴性 (HR+/HER2-) 乳腺癌的治疗。它们分别是的帕博西尼 （palbociclib）、诺华的瑞博西尼 (ribociclib) 以及的玻玛西林 (abemaciclib)；第四款是由G1 Therapeutics Inc. 研发的Trilaciclib ，用于预防化疗引起的骨髓抑制。
ETH-155008双靶点协同抑制作用优势在于使肿瘤细胞更进一步阻滞在G1期，一定程度上避免CDK4/6抑制剂耐药性的产生。同时抑制PIM3信号通路可以诱导细胞凋亡，增加抗肿瘤效果。也可以避免两个单靶点抑制剂联用引起的潜在药物相互作用以及毒性叠加作用。晟科药业也在不断拓展其临床适应症（包括治疗实体治疗）的潜力，加速该项目的研发上市速度，争取早日造福患者。
ETH-155008的作用机理
关于晟科药业
晟科药业是一家处于临床阶段的新药研发公司，由资深海归医学专家创立，核心管理团队成员来自Scripps、Incyte、Exelixis、制药及扬子江药业等国内外制药公司。自2019年成立以来，公司致力于开发全球性创新药，已实现包括中国苏州、澳洲悉尼、美国圣地亚哥在内的全球化布局。
晟科药业的第一梯队的项目中，除ETH-155008已分别获得澳洲和中国CDE的临床批件外，ETH-155036也是全球第一款即将进入临床试验的FLT3/CDK6/CSF-1R小分子抑制剂，适应症为AML和实体肿瘤。关于该药的临床适应症的拓展工作正在有序进行。预计2022年底将有多项新的适应症（包括AML和实体肿瘤）获批中美两国IND。目前晟科药业研发管线超过6条（全部是first-in-class），覆盖肿瘤和神经退行性疾病（老年性耳聋）等领域的创新药研发公司。
晟科药业入选2021年江苏省“潜在独角兽”企业、2021年度苏州市“独角兽”培育企业拟入库企业，创始人董事长张成刚先生入选2021年姑苏领军人才。
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